Das makromolekulare ZielmolekÃŧl, an das Arzneimittel binden, ist meist bezÃŧglich der Struktur und der Eigenschaften komplementär zu ihnen. Auf dieser Beobachtung baut die strukturbasierende Wirkstofforschung auf. Auch wenn dieser Ansatz noch recht neu ist, hat er sich bereits zu einem auÃerordentlich nÃŧtzlichen Hilfsmittel fÃŧr die Wirkstofforschung entwickelt. GegenÃŧber den ersten Versuchen, neue Arzneimittel gezielt auf der Grundlage vorhandener biochemischer und Strukturinformationen zu entwickeln, wurden in den letzten Jahren beachtliche Fortschritte erreicht. Heute setzt man diese Methode sowohl zur Entwicklung von Arzneimitteln mit vÃļllig neuen Strukturen als auch fÃŧr die Modifizierung der Bindungsaktivität oder der pharmakokinetischen Eigenschaften, fÃŧr die Erforschung der Bindungsstellen oder der Struktur-Wirkungs-Beziehungen ein.
Dieser Band stellt nicht nur die theoretischen und methodischen Grundlagen dar, sondern präsentiert auch Anwendungsbeispiele aus der Praxis wie der Untersuchung der HIV-Proteaseinhibitoren. Er zeigt, daà das strukturbasierende Wirkstoffdesign - richtig angewendet - gegenÃŧber der traditionellen Wirkstoffsuche viele Vorteile hat und den Aufwand an Geld und Zeit fÃŧr die Entwicklung eines neuen Medikaments drastisch verringern kann.
Die klare und Ãŧbersichtliche Darstellung, zahlreiche Literaturverweise und viele Farbabbildungen machen dieses Buch zu einem unentbehrlichen Helfer fÃŧr alle Wissenschaftler, die an der Entwicklung neuer Medikamente beteiligt sind.